Farmacología del
aparato cardiovascular:
Antihipertensivos
Dra. Dealmy Delgadillo Guzmán
Diego Alexander Altamiranda Calzada #01
Grecia Raquel Arenas Ortiz #02
UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE COAHUILA
FACULTAD DE MEDICINA UT
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Antihipertensivos- farmacología, Diapositivas de Farmacología
Farmacología de los antihipertensivos . Referencia katzung
Tipo: Diapositivas
2024/2025
1 / 38
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Farmacología del
aparato cardiovascular:
Antihipertensivos
Dra. Dealmy Delgadillo Guzmán
Diego Alexander Altamiranda Calzada # Grecia Raquel Arenas Ortiz # UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE COAHUILA FACULTAD DE MEDICINA UT
COMPLICACIONES
Enfermedad coronaria -Infarto de miocardio -
Accidente cerebrovascular -Encefalopatía
hipertensiva -Insuficiencia renal -Enfermedad arterial
periférica -Fibrilación auricular -Aneurisma aórtico -
Muerte.
Afecta al 49.4% de la población mexicana, con mayor prevalencia en hombres y en adultos +60 años. Solo el 54.9% de los pacientes con HTA conocen su condición y reciben tratamiento. Causa cerca de 50,000 muertes en México y es responsable del 45% de los ataques cardíacos y del 51% de los EVC ESENCIAL PRIMARIA SECUNDARIA Hipertensión La Hipertensión Arterial Sistémica (HAS) es un síndrome de etiología múltiple caracterizado por la elevación persistente de las cifras de presión arterial. La mayoría de los casos de hipertensión son asintomáticos
Presión arterial aumentada: Inhibición de la actividad simpática central. Activación parasimpática FC, GC, RVP, VASODILATACIÒN Presión arterial disminuida Desinhibe la actividad simpática Amento del tono simpático: Constricción de las arteriolas, RVP, FC. Constricción de las venas, mejorando el retorno venoso y el gasto cardíaco. 4 BARORREFLEJO POSTURAL
AJUSTES RÀPIDOS DE LA PA.
RESPUESTA RENAL A LA DISMINUCIÒN DE LA PA Redistribuciòn del flujo intrarenal Mayor reabsorciòn de sal y agua perfusiòn renal renina receptores β -adrenérgicos Renina → Angiotensina I → Angiotensina II:
- Constricción de vasos de resistencia.
- Estimulación de aldosterona (aumenta reabsorción de sodio y volumen intravascular). Regula la reabsorción de agua en el riñón, manteniendo la presión arterial. vasopresina
FARMACOLOGÍA BÁSICA DE AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS
Disminuye el sodio corporal y reducir el volumen de sangre clasificación
Sitio o mecanismo regulador principal en el que actúan:
DIURÉTICOS AGENTES SIMPATICOLÌTICOS Reduce la resistencia vascular periférica, inhiben la función cardiaca y aumentan la acumulación venosa en los vasos de capacitancia. VASODILATADORES DIRECTOS Relajan mùsculo liso vascular AGENTES QUE BLOQUEAN LA PRODUCCIÒN O LA ACCIÒN DE LA ANGIOTENSINA Reducen la resistencia vascular periférica y el volumen de sangre.
Tiazìdicos Clortalidona Asa de Henle HAS leve o moderada Funciòn renal y cardiaca normal mejor control 24 hrs màs efectica que hidroclorotiazida furosemida Ahorradores de potasio
Antagonistas
del receptor de
aldosterona
HAS grave Cuando se usan farmacos con retenciòn de Na insuficiencia renal tasa de filtraciòn glomerular < 30-40 mL/min insuficiencia cardiaca cirrosis evitan la depleciòn excesiva de potasio potenciar otros diurèticos insuficiencia cardiaca
Fàrmacos que alteran la funciòn del SNS
Se clasifican de acuerdo con el sitio en el que afectan el arco reflejo simpàtico
metildopa Metildopa
RVP, FC y GC
Reflejos
cardiovasculares
intactos
Reducciòn de la PA no
depende de la postura
se almacena en vesículas adrenérgicas reemplaza a la noradrenalina libera mediante estimulación nerviosa para interactuar con los receptores adrenérgicos α α-metildopamina α-metilnoradrenalina Hipertensiòn durante el embarazo median la constricciòn simpàtica perifèrica de arteriolas y vènulas 13 estimulaciòn de los receptores α adrenèrgicos centrales
Farmacocinètica y dosificaciòn
efecto màximo: 4-6 hrs
Toxicidad
sedaciòn lasitud mental persistente concentraciòn mental alterada pesadillas depresiòn mental vèrtigo signos extrapiramidales galactorrea coombs +
agonista parcial en los receptores α Clonidina
FC y relajaciòn de los
vasos, RVP ----> GC
RV renal y del
mantenimieno del flujo
sanguìneo renal
PA en posiciòn supina
1.- aumento breve de la PA 2.- hipotensiòn màs prolongada estimulaciòn directa de los receptores α adrenergicos en las arteriolas receptores α adrenergicos en la mèdula cerebral inhibe los efectos presores de otros agonistas α
Farmacocinètica y dosificaciòn
soluble en lìpidos y entra al cerebro desde la circulaciòn efecto = concentraciòn sanguìnea -----> administrarse dos veces al dìa
Toxicidad
boca seca sedaciòn NO DEBE ADMINISTRARSE A PX CON RIESGO DE DEPRESIÒN MENTAL dependiente de dosis SUSPENSIÒN - USO PROLONGADO crisis hipertensivas potencialmente mortales OMISIÒN nerviosismo, taquicardia, cefalea y sudoraciòn tono simpàtico tono parasimpàtico PA y bradicardia niveles circulantes de catecolaminas
Agentes bloqueadores beta receptores adrenèrgicos HAS leve a moderada En la HAS severa: Prevenir la taquicardia refleja provocada por los vasodilatadores directos. Reducen la mortalidad después de un IAM y en px con insuficiencia cardiaca
Propranolol PA <---- GC PRODUCCIÒN DE RENINA MEDIANTE LAS CATECOLAMINAS (β1) Receptores adrenérgicos β presinápticos periféricos = actividad nerviosa vasoconstrictora simpática. β1 ocurre en pacientes con bradicardia o enfermedad de conducción cardiaca. Bloqueo de receptores receptores β cardiacos, vasculares o bronquiales toxicidades màs importantes β2 ocurren en pacientes con asma, insuficiencia vascular periférica y diabetes. SÌNDROME DE ABSTINENCIA Nerviosismo, taquicardia, aumento de la intensidad de la angina de pecho e incremento de la presión arterial.
bloqueo β no selectivo
hipertensiòn y cadiopatìa isquèmica
Farmacocinètica y dosificaciòn
Toxicidad
Nadolol, carteolol, betaxolol y bisoprolol se excretan en orina
antagonista del receptor B no selectivos
nadolol y carteolol
betaxolol y bisoprolol se metaboliza en el hìgado
metabolizado en hìgado Vidas medias largas nadolol dosis de 40 mg/d carteolol 2.5 mg/d betaxolol 10 mg/ d bisoprolol 5 mg/d Pindolol, acebutolol y penbutolol
agonistas parciales
Bloqueadores B con cierta actividad simpaticomimètica intrìnseca
Labetalol, carvedilol y nebivolol 3:1 antagonismo de β:α Reduce la mortalidad en px con insuficiencia cardiaca Dosis orales: 200 - 2400 mg/d Bolo entravenoso repetido: 20-80 mg para crisis Labetalol bloqueo β y vasodilatadores
Hipertensión del feocromocitoma y
las emergencias hipertensivas
PA <------ RVS ( bloqueo α ) FC, GC Carvedilol bloqueador β metabolizados en el hìgado semivida promedio: 7-10 hrs dosis inicial: 6.25 mg dos veces al dìa
ùtil en pacientes con insuficiencia
cardiaca e hipertensiòn
Nebivolol bloqueador selectividad β 1 vasodilatador NO MEDIADO POR α Vasodilataciòn: liberaciòn endotelial de NO por NO sintetasa endotelial semivida: 10-12 hrs dosis inicial: 5 mg/d dosis màxima: 40 mg/d