Antibióticos: Clasificación, Principios Activos y Efectos Secundarios | Apuntes de Farmacología

ANTIBIOTICOS: son medicamentos que combaten infecciones causadas por

bacterias en los seres humanos y los animales ya sea matando las bacterias o

dificultando su crecimiento y multiplicación.

Las clases de antibióticos comprenden las siguientes:

Aminoglucósidos

Fármacos carbapenémicos

Cefalosporinas

Fluoroquinolonas

Glicopéptidos y lipoglicopéptidos (como la vancomicina)

Macrólidos (como la eritromicina y la azitromicina)

Monobactámicos (aztreonam)

Oxazolidinonas (como linezolid y tedizolid)

Penicilinas

Polipéptidos

Rifamicinas

Sulfamidas

Estreptograminas (como quinupristina y dalfopristina)

Tetraciclinas

CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS

Clasificación según la tinción de gram de las bacterias

Según la actividad que tienen los antibióticos frente a las bacterias grampositivas y

gramnegativas, éstos pueden clasificarse en:

Antibióticos contra Gram +: penicilinas, glicopéptidos, lincosamida,

rifampicinas

Antibióticos contra Gram-: aminoglucósidos, monobactámicos, aminociclitoles,

polipéptidos

Antibióticos de amplio espectro: cefalosporinas, carbapenémicos, amfenicoles,

macrólidos, quinolonas, tetraciclinas.

Clasificación según el efecto de su acción

Según el efecto de su acción sobre las bacterias, los antibióticos se clasifican en

bacteriostáticos y bactericidas, y depende de si la acción consiste en inhibir el

crecimiento o lisar la bacteria, respectivamente. Esta clasificación es bastante

inexacta, pues estos términos varían en dependencia del tipo de germen y de la

concentración del antibiótico, como es por ejemplo, el caso del cloramfenicol que se

comporta como bacteriostático frente a la E. coli y otros microorganismos y como

bactericida frente a algunas cepas de S. pneumoniae, N. meningitidis y H. influenzae.

Similar es el caso de la penicilina, la cual es bactericida frente a los cocos

grampositivos, con excepción de los enterococos frente a los cuales se comporta como

bacteriostático debido a que, a pesar de inhibir la formación de la pared bacteriana, no

activa las enzimas autolíticas intrabacterianas; así como frente al S. pneumoniae, por

un fenómeno de tolerancia, cuando la sepsis es respiratoria, se comporta como

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ANTIBIOTICOS : son medicamentos que combaten infecciones causadas por

bacterias en los seres humanos y los animales ya sea matando las bacterias o

dificultando su crecimiento y multiplicación.

Las clases de antibióticos comprenden las siguientes :

 Aminoglucósidos

 Fármacos carbapenémicos

 Cefalosporinas

 Fluoroquinolonas

 Glicopéptidos y lipoglicopéptidos (como la vancomicina)

 Macrólidos (como la eritromicina y la azitromicina)

 Monobactámicos (aztreonam)

 Oxazolidinonas (como linezolid y tedizolid)

 Penicilinas

 Polipéptidos

 Rifamicinas

 Sulfamidas

 Estreptograminas (como quinupristina y dalfopristina)

 Tetraciclinas

CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS

Clasificación según la tinción de gram de las bacterias

Según la actividad que tienen los antibióticos frente a las bacterias grampositivas y

gramnegativas, éstos pueden clasificarse en:

 Antibióticos contra Gram +: penicilinas, glicopéptidos, lincosamida,

rifampicinas

 Antibióticos contra Gram-: aminoglucósidos, monobactámicos, aminociclitoles,

polipéptidos

 Antibióticos de amplio espectro: cefalosporinas, carbapenémicos, amfenicoles,

macrólidos, quinolonas, tetraciclinas.

Clasificación según el efecto de su acción

Según el efecto de su acción sobre las bacterias, los antibióticos se clasifican en

bacteriostáticos y bactericidas, y depende de si la acción consiste en inhibir el

crecimiento o lisar la bacteria, respectivamente. Esta clasificación es bastante

inexacta, pues estos términos varían en dependencia del tipo de germen y de la

concentración del antibiótico, como es por ejemplo, el caso del cloramfenicol que se

comporta como bacteriostático frente a la E. coli y otros microorganismos y como

bactericida frente a algunas cepas de S. pneumoniae, N. meningitidis y H. influenzae.

Similar es el caso de la penicilina, la cual es bactericida frente a los cocos

grampositivos, con excepción de los enterococos frente a los cuales se comporta como

bacteriostático debido a que, a pesar de inhibir la formación de la pared bacteriana, no

activa las enzimas autolíticas intrabacterianas; así como frente al S. pneumoniae, por

un fenómeno de tolerancia, cuando la sepsis es respiratoria, se comporta como

bactericida y, sin embargo, cuando es en el sistema nervioso central actúa como

bacteriostático, debido a que no se puede lograr a ese nivel una concentración

bactericida superior a la concentración inhibitoria mínima.

Se debe conocer la acción de cada familia de antibióticos, pues la asociación de un

bacteriostático con un bactericida retrasa la acción de este último al actuar,

básicamente, sobre los gérmenes en crecimiento, además, existen afecciones donde

los bactericidas tienen indicaciones precisas como son la endocarditis bacteriana, la

meningoencefalitis bacteriana, las neutropenias con fiebre y los estados sépticos

graves en general.

Clasificación según su mecanismo de acción

En dependencia de la vía que utilizan para actuar sobre los microorganismos, los

antibióticos se clasifican en:

1. Agentes que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, y afectan la

formación del polímero peptidoglicano que conforma la estructura de la pared

bacteriana (penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos betalactámicos, y

agentes disímiles, como vancomicina, bacitracina, cicloserina, inhibidores de

betalactamasa y los antimicóticos imidazólicos, miconazol, ketoconazol y

clotrimazol).

2. Agentes que afectan la síntesis de proteínas a nivel ribosomal entre los cuales

se encuentran los que actúan sobre la subunidad 30s (aminoglucósidos,

aminociclitoles y tetraciclinas) y los que actúan sobre la subunidad 50s

(macrólidos, lincosamidas y amfenicoles). Los antibióticos que actúan en el

mismo nivel no deben asociarse, pues compiten por el sitio de unión y se

antagonizan.

3. Agentes que afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos (quinolonas,

rifamicinas y antivirales).

4. Agentes antimetabolitos que antagonizan los pasos metabólicos en la síntesis

de ácido fólico (sulfonamidas y trimetoprima).

5. Agentes que actúan en forma directa sobre la membrana celular del

microorganismo (polimixina B, colistina, colistimetato, detergentes y

antimicóticos poliénicos, como nistatina y anfotericina B, que se unen a los

esteroles de la pared celular).

Es probable que surjan categorías adicionales a medida que se diluciden mecanismos

más complejos, pues en la actualidad se desonoce el mecanismo de acción preciso de

algunos antimicrobianos.

Clasificación según sus estructuras químicas

Esta clasificación es la más utilizada en la literatura científica. Se fundamenta en la

similitud química de algunos antibióticos, según los núcleos base de sus estructuras,

los cuales les confieren cierta semejanza en sus propiedades físico-químicas y

farmacológicas, en dependencia también de las adiciones de grupos químicos que

posean en dichos núcleos base.

Tabletas Polvo para suspensión iny. 0.1, 0.25, 0.5 y 1g 125 y 250mg/5ml Cefalotina Inyectable 1g/10ml Cefamandol Vial 1g Cefazolina Vial, Polvo para susp Iny Inyectable^ 2g 1g Cefepima Polvo para Sln. Inyectable 0.5 – 1.0g Cefetamet Tabletas 250 y 500mg Cefixima Cápsulas Tabletas Granulado para reconstituir 50, 200 y 400mg 400mg 1% Cefmenoxima Polvo para Susp. Inyectable 0.5 y 1g Cefodizima Polvo para Sln inyectable 1g/4ml y 2g/10 ó 40ml Cefoperazona Vial 1 y 2g Cefotaxima Inyectable 0.5g/2ml, 1g/4ml y 2g/10ml Cefotiam Vial 0.5, 1 y 2 g Cefoxitina (^) InyectableVial^ 1g/10ml 500mg Cefpiroma Vial 1g/10ml y 2g/20ml Cefpodoxima Tableta 100mg Cefprozil Suspensión Tabletas^ 125 y 250mg/5ml 250 y 500mg Cefradina Tabletas Cápsulas Inyectable Suspensión 0.5 y 1g 0.5 y 1g 0.5 y 1g 250mg / 5ml Cefroxadina Cápsula 250 y 500 mg Ceftazidima Viales 0.25, 0.5, 1 y 2g Ceftibuteno Cápsulas 200 y 400mg Ceftizoxima Inyectable 0.25, 0.5, 1 y 2g Ceftriaxona Inyectable 0.25, 0.5, 1 y 2 g Cefuroxima (^) Suspensión oralInyectable 125mg/5ml^ 750mg Cefuroxima axcetil (^) SuspensiónTableta^ 125, 250 y 500mg 125 y 250mg/5ml Loracarbef Cápsulas Suspensión Granulado para suspensión 200 y 400mg 200mg/5ml 100mg/5ml

- Fenicoles PRINCIPIO ACTIVO FORMA FARMACEUTICA CONCENTRACION Cloranfenicol Polvo para Sln. Inyectable Cápsulas Solución oral 1g/5ml 250mg 125mg/5ml Tianfenicol Cápsula 250mg Lincosánidos PRINCIPIO ACTIVO FORMA FARMACEUTICA CONCENTRACION Clindamicina Cápsulas Inyectable Suspensión oral 300mg 600mg/4ml 1.5% Lincomicina Inyectables Cápsulas^ 300mg/ml y 600mg/2ml 500mg

Macrólidos PRINCIPIO ACTIVO FORMA FARMACEUTICA CONCENTRACION Azitromicina Tabletas Cápsula Granulado Suspensión Polvo para reconstituir 500mg 250mg 300mg 200mg/5ml 200mg/4g Claritromicina Tabletas Suspensión Solución Inyectable 125, 250 y 500mg 25mg/5ml 500mg Diritromicina Tabletas 250mg Eritromicina (^) Suspensión ReconstituidaTabletas 40, 200, 250 y 500mg/5ml^ 250, 333, 500 y 600mg Espiramicina Tabletas 2.25 y 3 millones U.I Josamicina Suspensión Reconstituida Tabletas^ 125, 250 y 500 mg / 5 ml 500 mg Miocamicina Tabletas Jarabe^ 300 y 600mg 200mg / 5ml Rokitamicina (^) SuspensiónTabletas 3.2g/100ml^ 400mg Roxitromicina (^) Polvo para suspensiónTabletas 40, 50, 75 y 150mg/5ml^ 150 y 300mg Penicilinas PRINCIPIO ACTIVO FORMA FARMACEUTICA CONCENTRACION Amoxicilina Cápsulas Suspensión oral pediátrica Suspensión reconstituida Tabletas solubles Tabletas Jarabe Polvo para recontituir susp. 0.25, 0.375, 0.5 y 1g 50 y100mg/ml 5, 7.5, 8 y 10% 750, 375, 250 y 125mg 0.25, 0.5*, 0.75 y 1g 125mg /5ml 750mg / 5ml Ampicilina Cápsulas Tableta Suspensión oral Inyectable 250 y 500mg 0.5 y 1g 125mg/5ml y 50mg / ml 0.25, 0.5 y 1g Bacampicilina Tabletas 400mg Carbenicilina Indanílica Sódica Tabletas Inyectable 500mg 1g Cloxacilina Vial 1g Dicloxacilina (^) Suspensión oralCápsulas 125 y 250mg/5ml (2.5 y 5%)^ 250 y 500mg Flucoxacilina (^) Polvo para suspensiónCápsulas 250mg/5ml^ 500mg Mezlocilina Vial 2 y 4g / 70ml Oxacilina Inyectable 0.25, 1, 2 y 4g Penicilina fenoximetílica Tabletas Jarabe 1y 1.5x106 U.I (975 y 625mg) 400 y 800 mil UI 400000 U.I /5ml (250mg) Penicilina G benzatínica Inyectable 6x105, 1.2 y 2.4 x106 U.I Penicilina G clemizol Inyectable 3, 4, 5, 8x105; 1 y 4.8x106 U.I Penicilina G procaínica Inyectable 3, 4, 6 y 8x105 U.I Penicilina G sódica o potásica ( Critalina) Inyectable^ 1, 2x105; 1, 3, 3.6 y 5x106 U.I Piperacilina Inyectable 2g

Sulfafurazol Tabletas 500 mg Sulfametizol Cápsulas 500mg Sulfametoxazol (^) Solucion oralInyectable^ 400mg 0.4% Tetraciclinas PRINCIPIO ACTIVO FORMA FARMACEUTICA CONCENTRACION Demeclociclina Cápsulas 150 y 300mg Doxiciclina (^) CápsulasTabletas 50 y 100mg^ 100mg Limeciclina Cápsulas 150mg Minociclina (^) CápsulasTabletas^ 50 y 100mg 50 y 100mg Oxitetraciclina Tabletas Solución inyectable Cápsulas 125mg 250mg/3ml y 100mg/2ml 250mg Tetraciclina Cápsulas 250 y 500mg

Antibióticos: Clasificación, Principios Activos y Efectos Secundarios, Apuntes de Farmacología

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ANTIBIOTICOS : son medicamentos que combaten infecciones causadas por

bacterias en los seres humanos y los animales ya sea matando las bacterias o

dificultando su crecimiento y multiplicación.

Las clases de antibióticos comprenden las siguientes :

 Aminoglucósidos

 Fármacos carbapenémicos

 Cefalosporinas

 Fluoroquinolonas

 Glicopéptidos y lipoglicopéptidos (como la vancomicina)

 Macrólidos (como la eritromicina y la azitromicina)

 Monobactámicos (aztreonam)

 Oxazolidinonas (como linezolid y tedizolid)

 Penicilinas

 Polipéptidos

 Rifamicinas

 Sulfamidas

 Estreptograminas (como quinupristina y dalfopristina)

 Tetraciclinas

CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS

Clasificación según la tinción de gram de las bacterias

Según la actividad que tienen los antibióticos frente a las bacterias grampositivas y

gramnegativas, éstos pueden clasificarse en:

 Antibióticos contra Gram +: penicilinas, glicopéptidos, lincosamida,

rifampicinas

 Antibióticos contra Gram-: aminoglucósidos, monobactámicos, aminociclitoles,

polipéptidos

 Antibióticos de amplio espectro: cefalosporinas, carbapenémicos, amfenicoles,

macrólidos, quinolonas, tetraciclinas.

Clasificación según el efecto de su acción

Según el efecto de su acción sobre las bacterias, los antibióticos se clasifican en

bacteriostáticos y bactericidas, y depende de si la acción consiste en inhibir el

crecimiento o lisar la bacteria, respectivamente. Esta clasificación es bastante

inexacta, pues estos términos varían en dependencia del tipo de germen y de la

concentración del antibiótico, como es por ejemplo, el caso del cloramfenicol que se

comporta como bacteriostático frente a la E. coli y otros microorganismos y como

bactericida frente a algunas cepas de S. pneumoniae, N. meningitidis y H. influenzae.

Similar es el caso de la penicilina, la cual es bactericida frente a los cocos

grampositivos, con excepción de los enterococos frente a los cuales se comporta como

bacteriostático debido a que, a pesar de inhibir la formación de la pared bacteriana, no

activa las enzimas autolíticas intrabacterianas; así como frente al S. pneumoniae, por

un fenómeno de tolerancia, cuando la sepsis es respiratoria, se comporta como

bactericida y, sin embargo, cuando es en el sistema nervioso central actúa como

bacteriostático, debido a que no se puede lograr a ese nivel una concentración

bactericida superior a la concentración inhibitoria mínima.

Se debe conocer la acción de cada familia de antibióticos, pues la asociación de un

bacteriostático con un bactericida retrasa la acción de este último al actuar,

básicamente, sobre los gérmenes en crecimiento, además, existen afecciones donde

los bactericidas tienen indicaciones precisas como son la endocarditis bacteriana, la

meningoencefalitis bacteriana, las neutropenias con fiebre y los estados sépticos

graves en general.

Clasificación según su mecanismo de acción

En dependencia de la vía que utilizan para actuar sobre los microorganismos, los

antibióticos se clasifican en:

1. Agentes que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, y afectan la

formación del polímero peptidoglicano que conforma la estructura de la pared

bacteriana (penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos betalactámicos, y

agentes disímiles, como vancomicina, bacitracina, cicloserina, inhibidores de

betalactamasa y los antimicóticos imidazólicos, miconazol, ketoconazol y

clotrimazol).

2. Agentes que afectan la síntesis de proteínas a nivel ribosomal entre los cuales

se encuentran los que actúan sobre la subunidad 30s (aminoglucósidos,

aminociclitoles y tetraciclinas) y los que actúan sobre la subunidad 50s

(macrólidos, lincosamidas y amfenicoles). Los antibióticos que actúan en el

mismo nivel no deben asociarse, pues compiten por el sitio de unión y se

antagonizan.

3. Agentes que afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos (quinolonas,

rifamicinas y antivirales).

4. Agentes antimetabolitos que antagonizan los pasos metabólicos en la síntesis

de ácido fólico (sulfonamidas y trimetoprima).

5. Agentes que actúan en forma directa sobre la membrana celular del

microorganismo (polimixina B, colistina, colistimetato, detergentes y

antimicóticos poliénicos, como nistatina y anfotericina B, que se unen a los

esteroles de la pared celular).

Es probable que surjan categorías adicionales a medida que se diluciden mecanismos

más complejos, pues en la actualidad se desonoce el mecanismo de acción preciso de

algunos antimicrobianos.