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Clasificación y espectro de
actividad de los antimicrobianos
Antibióticos
Clasificaciones de los antimicrobianos
1. Según la actividad antimicrobiana
Bactericidas : Son aquellos que destruyen el microorganismo. - Ejemplos: Penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, quinolonas, etc.
Bacteriostáticos : Son aquellos que inhiben el crecimiento bacteriano sin destruir el microorganismo. - Ejemplos: Cloranfenicol, clindamicina, tetraciclinas, macrólidos, sulfonamidas.
2. Según el espectro de actividad
Amplio espectro : Son aquellos quimioterápicos activos contra varios grupos de microorganismos (bacterias, rickettsias, clamidias, micoplasmas).
- Ejemplos: Tetraciclinas, cloranfenicol, cefalosporinas de 3a generación, amoxicilina, ampicilina, carbapenémicos, rifamicinas.
Espectro intermedio : Son aquellos que cubren varios grupos de microorganismos, pero no todas las especies de cada grupo. - Ejemplos: Macrólidos, trimetoprim, sulfonamidas.
Espectro estrecho : Son aquellos que tienen actividad antimicrobiana sobre un reducido número de grupos y sobre pocas especies de éstos. - Ejemplos: Penicilinas naturales, penicilinas antiestafilocócicas, cefalosporinas de 1a generación, aminoglucósidos, aztreonam, vancomicina.
Mecanismos de acción de los antimicrobianos
Alteran la permeabilidad de la membrana : Penicilinas, cefalosporinas, aztreonam, vancomicina, fosfomicina, bacitracina, cicloserina, polimixinas, nistatina, anfotericina B.
Alteran la síntesis proteica : Cloranfenicol, tetraciclinas, macrólidos, clindamicina, rifamicinas, quinolonas.
Alteran los sistemas de transcripción y el metabolismo de los ácidos nucleicos : Quinolonas.
Alteran la vía metabólica del ácido fólico : Sulfonamidas, diaminopiridinas.
Tipos y objetivos del tratamiento antimicrobiano
Se presentan las principales familias de antimicrobianos, incluyendo sus nombres genéricos.
Penicilinas
1. Penicilinas naturales
Penicilina G o benzilpenicilina Penicilina G sódica y potásica (cristalina o acuosa) Penicilina G procaínica y clemizólica Penicilina V (penicilina fenoximetílica)
2. Penicilinas semisintéticas
Penicilinas resistentes a la penicilinasa del Staphylococcus o antiestafilocócicas Penicilinas de amplio espectro o aminopenicilinas Penicilinas antipseudomonas Amidinopenicilinas
Espectro de actividad antimicrobiana de las penicilinas
Penicilinas naturales : Cocos Gram (+) aeróbicos: Streptococcus pyogenes (grupo A), Streptococcus agalactiae (grupo B), Enterococcus. Cocos Gram (+) anaeróbicos: Estafilococos productores de betalactamasa. Bacilos Gram (+): Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.
Anaerobios: Fusobacterium, Peptococcus, Peptoestreptococcus, Clostridium perfringens y C. tetani.
Penicilinas semisintéticas :
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Cloxacilina, dicloxacilina, flucloxacilina, oxacilina. Penicilinas de amplio espectro o aminopenicilinas: Amoxicilina, ampicilina. Penicilinas antipseudomonas: Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina, mezlocilina. Amidinopenicilinas: Pivmecilinam.
Cefalosporinas
Las cefalosporinas se clasifican en generaciones según su espectro de actividad.
Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis de pared celular bacteriana. Usos: Infecciones urinarias complicadas, infecciones sistémicas por Pseudomonas, infecciones de piel y tejidos blandos por Gram (-), infecciones intraabdominales, pélvicas y ginecológicas, infección pulmonar crónica por Pseudomonas en pacientes con fibrosis quística.
Carbapenémicos
Imipenem-cilastatina
Espectro de acción: Amplio espectro, incluyendo bacterias Gram (+), Gram (-) y anaerobios. Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis de pared bacteriana. Usos: Infecciones respiratorias bajas, urinarias, intraabdominales, ginecológicas y de tejidos blandos nosocomiales.
Meropenem
Espectro de acción: Similar a imipenem, pero menos activo contra algunos cocos Gram (+) y más activo contra enterobacterias y Pseudomonas. Usos: Infecciones intraabdominales, neumonía, infecciones urinarias complicadas.
Doripenem
Espectro de acción: Mayor efecto sobre Pseudomonas aeruginosa resistentes y anaerobios. Usos: Infecciones intraabdominales y urinarias complicadas, neumonía asociada a ventilador, infecciones asociadas a catéter intravascular.
Ertapenem
Espectro de acción: Inferior a imipenem y meropenem contra Pseudomonas y Acinetobacter. Usos: Infecciones intraabdominales complicadas, pie y tejidos blandos (incluyendo pie diabético).
Inhibidores de beta-lactamasas
Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam se combinan con penicilinas y cefalosporinas para inactivar las beta-lactamasas y recuperar la actividad del antibiótico. Ejemplos: Amoxicilina + ácido clavulánico, ampicilina + sulbactam, piperacilina + tazobactam. Usos: Infecciones por microorganismos productores de beta- lactamasas, como otitis media aguda, sinusitis, mordeduras, celulitis, pie diabético.
Aminoglucósidos: Gram (-) Aerobios
Bactericidas de Acción Rápida
Características
Están registrados los siguientes: amikacina, estreptomicina, gentamicina, isepamicina, kanamicina, neomicina, netilmicina, sisomicina y tobramicina. Siguen siendo utilizados en nuestros hospitales para el manejo de infecciones por aerobios Gram (-) y algunos S. aureus. Se debe considerar un antibiótico menos tóxico antes de elegir un aminoglucósido.
Espectro de Acción
Activos contra E. coli, Proteus, Pseudomonas, Serratia, Shigella y Salmonella. Estreptomicina y gentamicina son activos contra Brucella y Yersinia. Estreptomicina, amikacina, kanamicina y tobramicina son activas contra M. tuberculosis. Tienen escasa actividad contra anaerobios o bacterias facultativas y su acción contra Gram (+) es limitada a S. aureus y S. epidermidis.
Mecanismo de Acción
Son bactericidas de acción rápida. Interfieren en la síntesis de proteínas.
Reacciones Adversas
Pueden causar toxicidad vestibular, coclear y renal reversible e irreversible. La estreptomicina y tobramicina pueden causar hipoacusia en niños nacidos de mujeres que los recibieron durante la gestación. Pueden causar daño fetal cuando son administrados durante el embarazo.
Tazobactam y Piperacilina
Ha mostrado actividad satisfactoria contra cocos Gram (+) que incluyen cepas de S. aureus, productores de betalactamasa, aerobios Gram (-). Se ha combinado con piperacilina, ha mostrado poca actividad contra betalactamasas cromosómicas inducibles de Enterobacteriácea, pero con actividad satisfactoria contra muchas de las betalactamasas de plásmidos, incluso de espectro extendido. Ha sido útil en infecciones por Pseudomonas, Serratia, Proteus, Citrobacter, Enterobacter, Bacteroides fragilis y Enterococcus.
Neomicina
Se formula para administración tópica y oral.
Tetraciclinas y Glucilciclinas
Características
Han sido aprobadas: doxiciclina, limeciclina, oxitetraciclina, minociclina y tetraciclina. No deben usarse durante el embarazo, la lactancia, ni en niños menores de 9 años.
Mecanismo de Acción
Son bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteínas. La tigeciclina lo hace de manera similar con afinidad cinco veces superior.
Espectro de Acción
Son bacteriostáticos que actúan contra aerobios y anaerobios Gram (+) y Gram (-). Son #1 en: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, rickettsias. La tigeciclina conserva ese espectro contra Gram (+) y Gram (-) incluyendo muchas cepas resistentes a tetraciclinas, pero tiene actividad intermedia contra Legionella, Ureaplasma, Proteus, Providencia, Morganella, Acinetobacter y especies de Bacteroides y ninguna actividad contra Pseudomonas y Mycobacterias.
Reacciones Adversas
Pueden irritar el tubo digestivo: ardor y molestias epigástricas, náuseas, vómitos y diarrea. Se ha observado hepatotoxicidad, en especial cuando se administran grandes cantidades por vía oral o cuando también hay insuficiencia renal; las embarazadas son particularmente susceptibles al daño del hígado. Menores de 9 años que reciben a corto o a largo plazo tetraciclinas o glucilciclinas pueden presentar manchas pardas permanentes en los dientes.
Tigeciclina
Mecanismo de Acción
Es un bacteriostático que inhibe la síntesis proteínica de bacterias.
Espectro de Acción
Se puede comportar como bactericida sobre N. meningitidis, B. fragilis. Además, es activa sobre B. pertussis, Mycoplasma, Chlamydia y Rickettsia. Las enterobacterias muestran sensibilidad variable, siendo susceptibles casi todas las cepas de E. coli, Klebsiella pneumoniae, P. mirabilis y V. cholerae. Pueden ser moderadamente sensibles cepas de Shigella y Salmonella. P. aeruginosa es resistente incluso a altas concentraciones.
Farmacocinética
Es absorbido rápidamente por vía oral.
Usos
Infecciones intraabdominales, infección de tejidos blandos y neumonía adquirida en la comunidad.
Cloranfenicol
Reacciones Adversas
El efecto adverso más importante está localizado en la médula ósea, afectando el sistema hemopoyético en dos formas: Por anemia, leucopenia o trombocitopenia. Respuesta idiosincrática manifiesta por anemia aplástica, e incluso pancitopenia letal; que parece tener predisposición genética. En neonatos, especialmente prematuros, se puede presentar un cuadro grave denominado síndrome del niño gris. Se reserva para el tratamiento de infecciones que pueden ser mortales, como las meningitis y la rickettsiosis en pacientes que no pueden ser tratados o resultaron resistentes a otros fármacos más inocuos.
Macrólidos y Cetólidos
Mecanismo de Acción
Inhiben la síntesis proteica.
Usos
Eritromicina: Bartonella, Chlamydia, neumonía, tos ferina (pertusis) y faringitis estreptocócica. Claritromicina: Neumonía, tos ferina, sinusitis, bronquitis, erradicación de H. pylori, colitis pseudomembranosa.
Espectro de Acción
Son sensibles S. pneumoniae, H. influenzae, H. ducreyi, Nocardia, Actinomyces, Calymmatobacterium granulomatis y Chlamydia trachomatis.
Usos
Sulfadoxina se utiliza combinada con pirimetamina para la profilaxis y el tratamiento de la malaria por P. falciparum resistente. Sulfadiazina de plata tiene la capacidad de inhibir el crecimiento in vitro de casi todas las bacterias y hongos patógenos. Sulfacetamida se utiliza en el tratamiento de infecciones oftálmicas.
Precauciones e Interacciones
No se deben administrar al final del embarazo o durante la lactancia debido a que atraviesan la placenta y pasan a la leche. Se deben tomar abundantes líquidos y si el pH urinario es ácido, se debe alcalinizar la orina con bicarbonato de sodio para evitar la cristaluria. Sinergismo con trimetoprim y con pirimetamina, pero se antagonizan con ácido paraaminobenzoico y con procaína. Potencia el efecto de la warfarina.
Trimetoprim-Sulfametoxazol
Mecanismo de Acción
La sulfonamida inhibe el ingreso del PABA en el ácido fólico.
Espectro de Acción
Chlamydia, N. meningitidis, S. pneumoniae, S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, S. viridans, E. coli, Proteus, Salmonella, Shiguela y Serratia y es activo contra algunos protozoos como Plasmodium y hongos como Pneumocystis jiroveci.
Usos
Bronquitis crónica, sepsis, artritis séptica por S. aureus, toxoplasmosis y P. jiroveci.
Antisépticos Urinarios: Nitrofurantoína
Mecanismo de Acción
Las bacterias reducen la nitrofurantoína para su activación, dando origen a sustancias intermedias que destruyen el DNA.
Usos
Tratamiento de infección de vías urinarias bajas no complicadas y dolor abdominal.
Precauciones
Evitarse en pacientes con déficit de G6PD porque incrementa el riesgo de anemia hemolítica, no usarse por más de 6 meses por su toxicidad pulmonar. Contraindicado en hipersensibilidad y daño renal. Evitar la alcalinización de la orina y el uso concomitante con quinolonas, trimetropim/sulfa.
Fosfomicina
Mecanismo de Acción
Es bactericida, interfiere con la síntesis de la pared celular, interfiriendo con la enzima enolpiruviltransferasa, es activo contra las Enterobacterias.
Usos
Tratamiento de infecciones urinarias no complicadas.
Reacciones Adversas
Puede producir náuseas, vómito, cefalea, disturbios visuales, rash y sobreinfecciones.
Fluoroquinolonas
Mecanismo de Acción
Inhiben la DNA girasa bacteriana (topoisomerasa II) y la topoisomerasa IV.
Espectro de Acción
Activas contra bacterias Gram (-), bacterias Gram (+) y algunos anaerobios. E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Serratia, Proteus, Salmonella, Shigella, Campylobacter, Yersinia, H. ducreyi, H. influenzae, Neisseria, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella.
Precauciones : La resistencia a vancomicina produce engrosamiento de la pared celular, lo que disminuye la sensibilidad a linezolid.
POLIMIXINAS: POLIMIXINA B Y COLISTINA
Mecanismo de acción : Interactúan con los fosfolípidos y rompen la estructura de las membranas celulares, haciendo que la permeabilidad de la membrana bacteriana cambie de inmediato al entrar en contacto con el fármaco.
Usos : - Otitis externa multirresistentes. - Tratamiento de fibrosis quística.
Reacciones adversas : Nefrotoxicidad, proteinuria, elevación de la creatinina, nitrógeno ureico y reducción del volumen urinario.
Farmacocinética : - No se absorben cuando se administran por vía oral. - Se aplican tópicamente por vía oftálmica, ótica o dermatológica. - Tienen vida media de eliminación de 2-3 horas. - Se excretan de forma inalterada por orina.
Precauciones : - Debe usarse con mucho cuidado si hay daño en la función renal, categoría C del embarazo. - Debe evitarse el uso concomitante con bloqueantes neuromusculares, puede aumentar la nefrotoxicidad de aminoglucósidos, anfotericina B, capreomicina y vancomicina.
GLUCOPÉPTIDOS: VANCOMICINA Y TEICOPLANINA
Mecanismo de acción : Inhiben la síntesis de la pared celular al bloquear la polimerización de sus glicopéptidos. Por su gran tamaño molecular, no pueden penetrar la membrana externa de las bacterias Gram (-), así que su actividad bactericida se dirige contra bacterias Gram (+).
Espectro de acción : Staphylococcus aureus, S. epidermidis, incluyendo cepas meticilino y cefalosporino resistentes, y contra enterococos. Clostridium difficile, agente causal de la colitis pseudomembranosa.
Farmacocinética : - El goteo IV rápido de vancomicina puede ocasionar reacciones eritematosas con hiperemia facial, taquicardia e hipotensión, que en caso de ser extrema se conoce como "síndrome de cuello rojo" o "síndrome de hombre rojo".
Usos : - Infecciones por catéteres. - Enterocolitis por S. aureus. - Meningitis por S. aureus y S. pneumoniae. - Neumonía adquirida en la comunidad y de origen nosocomial por estreptococos del grupo A, S. pneumoniae y S. aureus resistentes a β-lactámicos. - Profilaxis de endocarditis infecciosa. - Bacteriemia por S. aureus meticilino resistente.
LIPOPÉPTIDOS: DAPTOMICINA
Mecanismo de acción : Despolarización, pérdida del potencial de membrana e inhibición intracelular de la síntesis de ADN.
Espectro de acción : Gram (+) aerobias y anaerobias, sean o no SARM o EVR.
Reacciones adversas : Diarrea, vómito, constipación, anemia, edemas, dolor torácico, hipertensión e hipotensión, insomnio, fiebre, ansiedad, rash y eritema, hipocalemia, hemorragia digestiva, eosinofilia, infecciones urinarias, elevación de INR, transaminasas y fosfatasa alcalina.
Usos : - Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas ocasionadas por microorganismos aerobios Gram (+) multirresistentes. - Bacteriemia y en endocarditis por S. aureus SARM y enterococos vancomicina resistentes. - Pie diabético. - Endocarditis.
Precauciones : La resistencia intermedia a vancomicina produce engrosamiento de la pared celular y disminuye también la sensibilidad a daptomicina.
