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Antibióticos Betalactámicos, Apuntes de Infectología

Descripción de las características generales de los betalactámicos y sus grupos

Tipo: Apuntes

2024/2025

A la venta desde 30/05/2025

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BETALACTÁMICOS
Generalidades:
Grupos: Penicilinas, cefalosporinas, monobactams, carbapenems e inhibidores de las betalactamasas.
Tienen muy pocas RAM porque, como actúan en la pared celular, es una estructura que no poseen nuestras células.
Las RAM más frecuentes incluyen alergias, que van desde el rash hasta la anafilaxia.
Son seguros en niños y embarazadas.
A altas dosis y, dependiendo del filtrado glomerular, producen convulsiones (porque si no hay una buena filtración
glomerular, se acumulan produciendo irritación meníngea). Entonces, tener cuidado en los que tienen insuficiencia renal y
en los ancianos.
Tienen poco pasaje de la Barrera hematoencefálica.
Tienen acción contra anaerobios (excepto las cefalosporinas y monobactams) pero no incluye Bacteroides.
Penicilinas
Generalidades:
Grupos:
1° Generación: Penicilinas naturales. Espectro: Contra Gram +.
2° Generación: Penicilinas antiestafilocócicas. Espectro: Contra Gram +.
3° Generación: Aminopenicilinas. Espectro: Contra Gram + y -.
4° Generación: Carboxipenicilinas. Espectro: Contra Gram - y algunos positivos.
5° Generación: Ureidopenicilinas. Espectro: Contra Gram -.
6° Generación: Amidinopenicilinas. Espectro: Contra Gram – y +.
7° Generación: Penicilinas modificadas. Espectro: Gram +.
1° Generación o Penicilinas naturales:
Fueron las primeras en descubrirse (Por Alexander Fleming).
Sintetizadas por hongos.
Espectro: Gram positivos, anaerobios (excepto Bacteroides) y espiroquetas (Treponema pallidum, Leptospira y
Borrelia burgdorferi).
Penicilina V o fenoximetilpenicilina:
Es semisintética para que pueda resistir el pH gástrico.
Se da vía oral, 500 mg, cada 8 hs.
Penicilina G o bencilpenicilina:
Tipos:
Sales solubles acuosas:
Se dan por vía endovenosa.
Vida media: 4 horas. Dosis: 2-24 millones.
Incluyen: Penicilina G sódica y potásica.
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BETALACTÁMICOS

Generalidades: Grupos: Penicilinas, cefalosporinas, monobactams, carbapenems e inhibidores de las betalactamasas. Tienen muy pocas RAM porque, como actúan en la pared celular, es una estructura que no poseen nuestras células. Las RAM más frecuentes incluyen alergias, que van desde el rash hasta la anafilaxia. Son seguros en niños y embarazadas. A altas dosis y, dependiendo del filtrado glomerular, producen convulsiones (porque si no hay una buena filtración glomerular, se acumulan produciendo irritación meníngea). Entonces, tener cuidado en los que tienen insuficiencia renal y en los ancianos. Tienen poco pasaje de la Barrera hematoencefálica. Tienen acción contra anaerobios (excepto las cefalosporinas y monobactams ) pero no incluye Bacteroides. Penicilinas Generalidades:  Grupos:  1° Generación: Penicilinas naturales. Espectro: Contra Gram +.  2° Generación: Penicilinas antiestafilocócicas. Espectro: Contra Gram +.  3° Generación: Aminopenicilinas. Espectro: Contra Gram + y -.  4° Generación: Carboxipenicilinas. Espectro: Contra Gram - y algunos positivos.  5° Generación: Ureidopenicilinas. Espectro: Contra Gram -.  6° Generación: Amidinopenicilinas. Espectro: Contra Gram – y +.  7° Generación: Penicilinas modificadas. Espectro: Gram +. 1° Generación o Penicilinas naturales:  Fueron las primeras en descubrirse (Por Alexander Fleming).  Sintetizadas por hongos.  Espectro: Gram positivos, anaerobios (excepto Bacteroides) y espiroquetas (Treponema pallidum, Leptospira y Borrelia burgdorferi).  Penicilina V o fenoximetilpenicilina:  Es semisintética para que pueda resistir el pH gástrico.  Se da vía oral , 500 mg, cada 8 hs.  Penicilina G o bencilpenicilina:  Tipos:  Sales solubles acuosas :  Se dan por vía endovenosa.  Vida media: 4 horas. Dosis: 2-24 millones.  Incluyen: Penicilina G sódica y potásica.

 Controlar por convulsiones.  Indicaciones: Meningitis grave (por Cocos gram positivos) , neumonía grave y neurosífilis.  Están en altas concentraciones en plasma.  RAM: Aparecen cuando se dan a altas dosis y en tiempo prolongado. o Hipernatremia: Se manifiesta clínicamente con hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca y edema de pulmón. o Hiperpotasemia: Se manifiesta clínicamente por arritmias y debilidad muscular.  Sales de depósito o cristalinas :  Se dan intramuscular (son muy dolorosas).  Tipos: o Penicilina G procaínica:  Se da cada 12 horas.  Indicaciones: Ántrax cutáneo Erisipela IVAS graves Escarlatina Profilaxis de fiebre reumática o Penicilina G benzatínica:  Nombre comercial: Benzetacil.  Vida media: De 1 a 4 semanas.  Indicaciones: Faringitis estreptocócica (3° elección) Profilaxis de fiebre reumática Sífilis primaria, secundaria y latente temprana y tardía 2° Generación o Penicilinas anti-estafilocócicas:  A altas dosis producen aplasia medular (anemia, leucopenia [predispone a infecciones] y trombocitopenia [predispone a hemorragias]).  Son derivados de la meticilina: Oxacilina, floxacilina, dicloxacilina y flucloxacilina.  La oxacilina se da cada 12 horas y el resto cada 6 horas.  La oxacilina es parenteral y la floxacilina y la dicloxacilina vienen en todas las presentaciones.  Indicaciones:  Celulitis  Quemados  Endocarditis  Sepsis por catéter  Osteomielitis  Fármacos contra el Staphylococcus aureus meticilino-resistente (SAMR): Vancomicina (De primera línea), rifampicina y cotrimoxazol (los 3 son de categoría C). Ceftarolina y temocilina (son de categoría B). Arbekasina (de categoría D). 3 ° Generación o Aminopenicilinas:  Tienen todas las presentaciones (VO, IV, IM).  RAM:  Convulsiones, alergias.  Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, gastritis.

Heridas quirúrgicasCirugía intestinalSepsisQuemados 6° Generación o Amidinopenicilinas:  Espectro: Gram negativos y positivos.  Administración: Endovenosa, 500 mg, cada 6 u 8 hs.  Representante: Mecillinam. 7° Generación o Penicilinas modificadas:  Son una modificación de ticarcilina.  Representante: Temocilina.  Tiene acción contra Staphylococcus aureus meticilino-resistente (SAMR). Cefalosporinas Generalidades:  NO actúan contra anaerobios, contra Pseudomonas ni contra intracelulares.  Excepciones:  Contra anaerobios actúan: Ceftriaxona y cefoxitina.  Contra Pseudomonas actúan: Ceftazidima, cefoperazona y cefepime.  Contra intracelulares actúa: Ceftriaxona.  Enterococcus es resistente.  RAM:  Ototoxicidad a muy altas dosis (por eso, NO asociar con aminoglucósidos [Estos aumentan la potencia bactericida de los betalactámicos pero no se dan con cefalosporinas]).  Aplasia medular.  Convulsiones: Dependen del filtrado glomerular. Estas se eliminan inalteradas por vía renal, entonces depende del filtrado glomerular (También hay eliminación por vía biliar).  Espectro: 1° generación: Gram +. 2° generación: Gram + y algunos Gram -. 3° generación: Gram - y algunos Gram +. 4° generación: Gram – y Gram +. 5° generación: Gram +. Cefalosporinas de 1° generación:  Nomenclatura: “CEFA”  VO  Cefalexina: Se da cada 6 hs. Es de primera línea en ITU no complicada en el embarazo (De segunda línea son amoxicilina y ampicilina) y se da 500/6 hs.  Cefadroxilo: Se da cada 24 hs.  Vía parenteral:

 Cefalotina:  Se da cada 6 hs.  Se utiliza en profilaxis de cirugía abdominal porque mata los microorganismos abdominales (Se da 2 g, parenteral, una hora antes de la cirugía).  Cefazolina: Se da cada 12 hs.  Indicaciones:  IVAS bacterianas (sinusitis, otitis media, otitis externa y faringitis bacteriana)  Neumonía  Endocarditis Cefalosporinas de 2° generación:  Espectro: Gram positivos (Strepto, Staphylo) y algunos gram negativos (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella y Shigella).  Administración: Parenteral cada 12 hs.  Nomenclatura:  “Cefo”: Incluye: Cefoxitina (excepto cefotaxima y cefoperazona). Es anti-anaerobios. Se utiliza en cirugías gastrointestinales.  “Cefu”: Incluye cefuroxima.  La excepción a la regla de la nomenclatura es cefaclor, que se administra por vía oral (Única). Cefalosporinas de 3° generación:  Son las más usadas.  Buen pasaje BHE.  Espectro: Gram negativos (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella + Pseudomonas, Neisseria gonorrhoeae y Klepsiella) y algunos gram positivos (Strepto y Staphylo, Corynebacterium diphteriae).  La administración es parenteral, 500/12 hs.  Nomenclatura: “Ceft”:  Ceftizoxime.  Ceftazidima es antipseudomonas.  Ceftriaxona es contra anaerobios y Neisseria gonorrhoeae y se da 1 g cada 12.  Las excepciones a la regla de la nomenclatura son cefotaxima y cefoperazona (esta última es anti-pseudomonas).  Indicaciones: Ídem 4° y 5° generaciones de penicilinas cuando hay resistencia a éstas. Cefalosporinas de 4° generación:  Espectro: Gram negativos incluyendo Pseudomonas.  La administración es parenteral cada 12 hs.  Los representantes son cefepime y cefpiroma. Cefalosporinas de 5° generación:  Espectro: Gram positivos.  Administración parenteral cada 12 hs.  Incluyen ceftarolina.  Cubre Staphylococcus aureus meticilino-resistente (SAMR). Monobactams