Anestésicos intravenosos: mecanismo de acción y usos clínicos, Apuntes de Medicina

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ANESTÉS

ICOS

ENDOVE

NOSOSPRESENTADO POR:

LUIS ANTONIO GONZALEZ

ROTACIÓN ANESTESIOLOGÍA - X

SEMESTRE

GRUPO 11

GENERALIDAD ES

Ausencia de sensación

Pérdida de la conciencia

CARACTERÍSTICAS Los anestésicos intravenosos no opioides tienen un papel importante en la práctica moderna de la anestesia.

• (^) Se utilizan ampliamente para facilitar una inducción rápida de la anestesia general y proporcionar sedación durante el cuidado de la anestesia monitorizada (MAC) y para pacientes en entornos de cuidados intensivos
• (^) Los anestésicos intravenosos utilizados para la inducción de la anestesia general son lipofílicos y se dividen preferentemente en tejidos ricos en lípidos altamente perfundidos (cerebro, médula espinal) lo que explica su rápido inicio de acción.

MECANISMO DE ACCIÓN ➢ (^) El propofol y el etomidato actúan a nivel telencefálico suprimiendo la actividad cortical, pero manteniendo intactas las funciones del tronco encefálico ➢ (^) Las benzodiazepinas actúan a nivel mesencefálico, tienen acción a nivel de la sustancia reticular y el sistema límbico, obteniendo así, propiedades ansiolíticas y sedantes

➢ Los barbitúricos eran los fármacos más utilizados hasta que llegó el

propofol, actúan a nivel holo-encefálico, es decir, actúa a nivel del

telencéfalo y luego diencéfalo, mesencéfalo, metencéfalo y finalmente

médula espinal.

➢ No alteran la percepción del dolor, pero disminuyen el umbral doloroso

CLASIFICACIÓN

ISOPROPILFEN

OLES

BARBITU

RICOS

BENZODIAZ

EPINAS

FENCICLID

INA

IMIDAZO

LE

CARBOXI

LADO

ALFA AGONISTA

ADRENERGICO

PROPOFOL

FOSPROPOFOL

TIOPENT

AL

METHOH

EXITAL

PENTOBA

RBITAL

DIAZEPAM

MIDAZOLA

M

LORAZEPA

M

REMIMAZOL

AM

KETAMINA ETOMIDA

TO

DEXMEDETOMIDI

NA

ISOPROPIFENOLES  Propofol

Fármaco anestésico que se administra con + frecuencia para inducción, mantenimiento, y selección

común para sedación en quirófano

FARMACOCINÉTICA

• (^) Vía IV
  • (^) Se metaboliza rápidamente en el hígado
  • Se excreta 88% por la orina
  • (^) Pérdida de conciencia en 15-45 segundos
  • (^) Duracion de accion 5-10 min

FARMACODINAMIA

• (^) SNC ⇩ tasa metabólica cerebral de oxígeno que conduce a una disminución del flujo sanguíneo cerebral. = Disminución Vol Sanguíneo Cerebral, PIC, PIOcular
• (^) CARDIOVASCULAR
• **Inhibe la vasoconstricción simpática, por lo que produce una disminución de las resistencias vasculares periféricas → Disminución de la presión arterial, precarga y contractilidad cardiaca.
• Se alteran los barorreceptores arteriales ante la hipotensión, por lo que es posible ver bradicardia refleja tras disminuciones de la precarga.**
• RESPIRATORIO
• Deprime la respiración y puede producir apnea, ⇩la frecuencia respiratoria y el volumen corriente. Reduce las resistencias de la vía aérea, por lo que puede ser útil en la inducción en pacientes con broncoespasmo o asmáticos FÁRMACO USO RUTA DOSIS PROPOFOL INDUCCIÓ N IV 1 – 2. MG/KG INFUSIÓN DE MANTENIM IENTO IV 50 – 200 MCG/KG/M IN INFUSIÓN DE SEDACIÓN IV 25 – 100 MCG/KG/M IN

BARBITÚRICOS

Son los fármacos hipnóticos más estudiados y los primeros en introducirse en la clínica.

El primer compuesto fue descubierto por Bardet en 1921, en 1934 Lundy descubrió el tiopental.

FARMACOCINÉTICA

• (^) Metabolismo hepático por oxidación, desulfuración y destrucción del anillo de ácido barbitúrico.
• (^) Se excretan por la orina y después de la conjugación, por la bilis.
• (^) El metohexital se elimina más rápidamente por el hígado que el tiopental y, por lo tanto, tiene un tiempo medio de eliminación más corto.

FARMACODINAMIA

• SNC ⇩ flujo sanguíneo cerebral x vasoconstricción, pero al - la presión de perfusión cerebral, disminuyen el consumo del O+ cerebral en un 50%
• (^) **CARDIOVASCULAR
• ⇩TA x vasodilatación periférica y + FC por efecto vagolítico central
• GC se mantiene igual**
• (^) **RESPIRATORIO
• ⇩respuesta ventilatoria a la hipercapnia y la hipoxia. Apnea tras inducción es habitual.
• ⇩volumen corriente y la FR en el despertar.**
• (^) **RENAL
• ⇩Flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular en proporción a la disminución de la TA.**

BARBITÚRICOS EFECTOS ADVERSOS

➢ Depresión cardiorrespiratoria, Arritmias, Tromboflebitis,

Cefalea, Vómitos, Somnolencia, Amnesia, reacción

anafiláctica.

➢ Sabor a ajo o cebolla en 40% pacientes.

CONTRAINDICACIONES

➢ No usar en pacientes con EPOC.

➢ Barbitúricos contraindicados en inestabilidad cardiovascular

grave o shock.

➢ Tiopental podría afectar el control de las vías respiratorias y

la ventilación en pacientes asmáticos.

USO CLÍNICO → Inducción intravenosa rápida de la anestesia, el

tratamiento del + de la PIC o para proporcionar neuroprotección frente a la isquemia cerebral focal.

• Después de, es común administrar succinilcolina o un fármaco bloqueador neuromuscular no despolarizante para producir relajación del músculo esquelético y facilitar la intubación traqueal. FÁRMACO USO RUTA DOSIS TIOPENTAL INDUCCIÓN IV 3 – 6 MG/KG METHOHEX ITAL INDUCCIÓN IV 1 – 2 MG/KG SEDACIÓN IV 0.2 – 0. MG/KG INDUCCIÓN RECTAL (NIÑOS) 25 MG/KG PENTOBAR BITAL PREMEDICA CIÓN ORAL 2 – 4 MG/KG IM 2 – 4 MG/KG RECTAL (SUPOSITO RIO) 3

BENZODIACEPINAS EFECTOS ADVERSOS

➢ Sedación, Somnolencia, Disminuye el nivel de conciencia,

Depresión respiratoria, Náuseas y vómito.

CONTRAINDICACIONES

➢ Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Miastenia Gravis.

Síndrome de apnea del sueño. Insuficiencia respiratoria

severa. Insuficiencia hepática severa. Drogodependencia y

alcoholismo. Hipertensión ocular.

USO CLÍNICO → (1) medicación preoperatoria, (2) sedación

intravenosa, (3) inducción intravenosa de anestesia y (4) supresión de la actividad convulsiva.

• Sedación y medicación preoperatoria: Los efectos amnésicos, ansiolíticos y sedantes de las benzodiazepinas son la base para el uso de estos fármacos. FÁRMACO USO RUTA DOSIS DIAZEPAM PREMEDICA CIÓN ORAL 0.2 – 0. MG/KG SEDACIÓN IV 0.04 – 0. MG/KG MIDAZOLAM PREMEDICA CIÓN IM 0.07 – 0. MG/KG SEDACIÓN IV 0.01 – 0. MG/KG INDUCCIÓN IV 0.1 – 0. MG/KG LORAZEPAM PREMEDICA CIÓN ORAL 0.05 MG/KG

FENCICLIDINA KETAMINA

La ketamina, un derivado de la fenciclidina que recibió la aprobación de la FDA para uso clínico en 1970, se diferencia de la

mayoría de los otros anestésicos intravenosos en que produce una analgesia significativa.

FARMACOCINÉTICA La alta solubilidad en lípidos de la ketamina asegura un rápido inicio del efecto. El metabolismo ocurre principalmente en el hígado e involucra desmetilación por el sistema del citocromo p-450. Se excretan en la orina. La ketamina es el único anestésico intravenoso que tiene baja unión a proteínas FARMACODINAMIA

• (^) SISTEMA NERVIOSO

↑CBF (flujo cerebral sangre), ↑PIC leve, ↑Consumo de O2.

Mioclonías.

Analgesia, Amnesia, Inconciencia, Anestésico no volátil.

• (^) SISTEMA CARDIOVASCULAR

↑Gasto cardiaco, ↑Presión arterial, ↑Frecuencia cardiaca.

↑Sistema nervioso autónomo simpático por inhibición de la recaptación de

norepinefrina.

↑Presión de la arteria pulmonar.

• (^) SISTEMA RESPIRATORIO

Poca depresión respiratoria.

↑Riesgo de neumonía aspirativa.

Actúa como relajante de musculo liso bronquial.

La distensibilidad pulmonar mejora cuando se administra en pacientes con

enfermedad reactiva de las vías respiratorias y broncoespasmo.

IMIDAZOL CARBOXILADO  ETOMIDATO

El etomidato es un anestésico intravenoso con propiedades hipnóticas, pero no analgésicas y con

efectos hemodinámicos mínimos.

FARMACOCINÉTICA Una dosis de inducción de etomidato produce un inicio rápido de la anestesia y la recuperación depende de la redistribución a los sitios de tejido inactivos. El metabolismo es principalmente hepático por hidrólisis de ésteres a metabolitos inactivos, que luego se excretan en orina (78%) y bilis (22%). Menos del 3% de la dosis administrada de etomidato se excreta sin cambios en la orina. FARMACODINAMIA

• (^) SISTEMA NERVIOSO

↓Tasa metabólica sistema nervioso, ↓CBF (flujo cerebral sangre), ↓PIC,

↓Consumo O2.

Nausea y vomito.

• (^) SISTEMA CARDIOVASCULAR

↓Presión arterial por ↓Resistencia vascular periférica. ↑Frecuencia

cardiaca.

• (^) SISTEMA RESPIRATORIO

Inducción da lugar a un corto periodo de hiperventilación, seguido de

apnea.

• SISTEMA ENDOCRINO

Disminución de las enzimas de cortisol y aldosterona

IMIDAZOL CARBOXILADO ETOMIDATO EFECTOS ADVERSOS

➢ Discinesia, Mioclonías, Dolor venoso, Hipotensión, Apnea, Hiperventilación, Vomito, Nausea, Exantema,

Disminución de los niveles de cortisol.

➢ Suprime la síntesis suprarrenal de esteroides por máximo 72h

CONTRAINDICACIONES

➢ Hipersensibilidad a etomidato

➢ Debe evitarse el tratamiento con Etomidato en los recién nacidos y en niños de hasta 6 meses de edad

FÁRMACO USO RUTA DOSIS ETOMIDATO INDUCCION IV 0.2 – 0.5 MG/KG

ALFA AGONISTA ADRENÉRGICO DEXMEDETOMIDINA EFECTOS ADVERSOS

➢ Hipotensión, hipertensión; bradicardia, isquemia de miocardio, taquicardia; hiperglucemia, hipoglucemia;

agitación; náuseas, vómitos, boca seca; síndrome de abstinencia, hipertermia; depresión respiratoria; poliuria

CONTRAINDICACIONES

➢ Hipersensibilidad a dexmedetomidina; bloqueo cardíaco avanzado (grado 2 o 3) en ausencia de marcapasos;

hipotensión no controlada; enf. cerebrovascular grave.

FÁRMACO USO RUTA DOSIS DEXMEDETOMIDI NA INDUCCIÓN IV 1 MCG/KG NASAL 1 – 2 MCG/KG MANTENIMIENT O IV 0.2 – 1. MCG/KG/H

La dexmedetomidina se utiliza principalmente para la sedación a corto plazo de pacientes con intubación

traqueal y ventilación mecánica en un entorno de cuidados intensivos

GRACIA

S!