AGONISTA-
ANTAGONISTA DE
RECEPTORES
OPIOIDES.
Dra. Samanta cristel Serrano Espinosa. R1
anestesiología
Asesor Dr. Enrique Zebadua.
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Agonista-antagonista de receptores opioides, Diapositivas de Medicina
Agonista-antagonista de receptores opioides
Tipo: Diapositivas
2021/2022
1 / 33
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AGONISTA-
ANTAGONISTA DE
RECEPTORES
OPIOIDES.
Dra. Samanta cristel Serrano Espinosa. R
anestesiología
Asesor Dr. Enrique Zebadua.
Son los opioides capaces de actuar sobre más de
un tipo de receptor opioide, concretamente el m y
el k, pero sobre el k se portan como agonistas,
mientras que sobre el receptor m lo hacen como
agonistas parciales o incluso como antagonistas.
La analgesia se consigue mediante la actividad de
ambos receptores.
Ejemplo:
⦿ Nalorfina
⦿ Pentazocina
⦿ Butorfanol
⦿ Nalbufina
AGONISTAS/
ANTAGONISTAS
MIXTOS
muestran
afinidad pero
carecen de
ANTAGONISTAS
PUROS.
Son opiáceos que
receptores
opioides intrínseca
Su afinidad se extiende a los tres
tipos de receptores opiodes
principales, si bien es mayor por m
que por k y d.
Ejemplos:
⦿ Naloxona
⦿ Naltrexona
⦿ Diprenorfina
1.- Que poseen actividad agonista parcial o antagonista
sobre uno o más tipos de receptores opioides.
2. Que pueden ser capaces de antagonizar los efectos de un
agonista puro en uno o más tipos de receptor,
3. Que tienen la característica de producir analgesia y
depresión limitada sobre la respiración.
4. Que poseen efecto en meseta, pues el aumento de dosis
no da lugar a un incremento en las respuestas.
5. Que sus efectos pueden atenuar la eficacia de los
agonistas completos o puros.
6. Que tienen escaso potencial para producir dependencia
física.
NALBUFINA
⦿ Clase: opioides semisintéticos
⦿ Farmacología:
⚫
μ antagonista y agonista
⚫
agonista tan potente como la morfina
⚫
como antagonista tiene la cuarta parte de la
potencia de
nalorfina
⚫
analgesia profunda
⚫
miosis
⚫
sedación
⚫
limitada depresión respiratoria
⚫
↑ PIC
⚫
reacciones de supresión
⚫
náusea
⚫
vómito
⚫
espasmo del esfínter de Oddi, cólico biliar.
Acciones agonistas :
Analgesia dosis 0.3 y 0.5 mg/kg equivalente a una dosis de
morfina de entre 0.15 a 0.25 mg/kg,
Efecto : aparece 2-3 min de su administración IV y a los 15-
20 min IM o subcutánea.
El pico del efecto se puede retrasar hasta 30 min tras su
administración intravenosa , efecto analgésico dura hasta 4
hrs.
Acciones antagonistas:
Actividad antagonista es de 25 veces menor que la naloxona
con un agonista puro.
algún paciente experimenta hiperhidrosis, vértigo, cefalea y sequedad de
boca. La frecuencia de náusea y vómito es de 5%.
nalbufina no sólo mantiene la adicción a la morfinao heroína, sino que
precipita el síndrome de abstinencia.
Dosis
10 mg de nalbufina causan analgesia equivalente a 10 mg de morfina.
Otros estudios refieren que es de 0.8 a 0.9 (IM) veces tan potente como
la morfina.
La VO es de 0.25 a 0.20 de la potencia analgésica vía IM
Aplicación clínica: 0.20-0.40 MG/KG CADA 6-4 HRS. El efecto
analgésico no aumenta por encima de estas dosis.
⦿ Farmacocinética:
Latencia: IV, 2 - 3 min, e IM/SC <
min. Efecto máximo: IV, 5 - 15
min.
Duración: IV/IM/SC, 3-6 hrs.
La vida plasmática media es
alrededor de 5 horas.
BUPRENORFINA.
Opioide semisintético con propiedades mixtas
agonistas–antagonistas.
derivado de la tebaína.
Se trata de un agonista parcial del receptor mu ,
Además, se caracteriza por una gran afinidad por el
receptor mu , con un
tiempo de disociación lento del mismo.
Metabolizada por Hígado mediante N-desalquilación y
glucoronidación.
SNC
Ocasiona efectos semejantes a los de la morfina
Con analgesia, somnolencia, depresión respiratoria y miosis
en patrón de meseta, náusea, vómito, sudoración, mareo e
incremento de la diuresis
con efectos prolongados.
Se ha referido un efecto en “campana” con dosis de alrededor
de 500 mcg (dolor
importante en el posoperatorio que cede con la administración
de naloxona)
Cardiovasc
ular
Da lugar a una leve disminución de la TA y FC semejante a morfina.
Es útil en el infarto agudo del miocardio
- se ha empleado para cirugía CV sin registrar cambios hemodinámicos importantes
Se ha empleado para el control del dolor intenso posoperatorio
- a razón de 5 g/kg EV o IM c/6 a 8 h
- Efecto pico en cinco minutos
Es útil para el cólico renal, así como el originado por CA
Puede precipitar el síndrome de abstinencia en los pacientes
dependientes de morfina