3. ANALGÉSICOS (AINES_OPIODES), Diapositivas de Farmacología

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Analgésicos

Clasificación de los analgésicos

1. OPIOIDES (Opiáceos, narcóticos ó tipo morfina)
2. AINES ( Analgésicos- antiinflamatorios no esteroideos ) ó (No narcóticos)

Analgésicos Opioides

▪ Poseen algunas de las propiedades de los péptidos opioides endógenos (encefalinas, endorfinas o dinorfinas), distribuidos en el SNC. ▪ Piedra angular para el tratamiento del dolor moderado a intenso, tanto agudo como crónico. ▪ La Morfina es el fármaco de referencia. ▪ Se unen a tres tipos de receptores: mu (μ), delta (δ) y kappa (К).

Analgésicos Opioides

1. Opioides menores
2. Opioides mayores Indicados para el tratamiento del dolor leve a moderado Indicados para el tratamiento del dolor moderado a intenso 1. Codeína 2. Dihidrocodeína 3. Dextropropoxifeno 4. Tramadol 1. Buprenorfina 2. Fentanilo 3. Meperidina ( petidina) 4. Metadona 5. Morfina 6. Oxicodona 7. Pentazocina

Efectos adversos de los Opioides

▪ Depresión respiratoria ▪ Tolerancia ▪ Adicción ▪ Náuseas ▪ Vómitos ▪ Estreñimiento ▪ Retención urinaria Efectos adversos más graves

Intoxicación por Opioides

▪ Durante 1 hora puede administrarse carbón activado por vía oral, en pacientes conscientes. ▪ Signos de una intoxicación (estupor a coma profundo, disminución de la frecuencia respiratoria, pupilas simétricas y puntiformes; la muerte puede sobrevenir por parada respiratoria.

Deshabituación de Opioides

▪ La naloxona (antagonista opiode), se utiliza para revertir la depresión del SNC y respiratorio en breve periodo de tiempo (minutos). ▪ Tras la administración de naloxona deben vigilarse los signos de abstinencia, especialmente en pacientes adictos. ▪ En la deshabituación por opioides, también está indicada la naltrexona por vía oral.

Desintoxicación de heroína

▪ Se usa Metadona como sustituto oral a largo plazo de la heroína, ya que inhibe el síndrome de abstinencia y no produce los efectos placenteros de ésta.

Analgésicos Antiinflamatorios no Esteroides

(AINES)

▪ Los AINES son un grupo importante y heterogéneo de fármacos con capacidad para disminuir los niveles tisulares de algunos eicosanoides (productos del ácido araquidónico),que desempeña un papel muy importante en situaciones de dolor e inflamación.

Analgésicos Antiinflamatorios no Esteroides

(AINES)

▪ Los AINES, logran este efecto inhibiendo las ciclooxigenasas (COX- 1 y COX-2) ▪ La Ciclooxigenasa (COX) es la enzima clave en la síntesis de las prostaglandinas, através de la oxidación del ácido araquidónico. ▪ Las prostaglandinas son compuestos lipídicos derivados de ácidos grasos y similares a las hormonas.

Analgésicos Antiinflamatorios no Esteroides

(AINE)

▪ Algunos AINES actúan selectivamente sobre COX-1 o sobre COX-2, aunque la mayoría no son selectivos y lo hacen sobre ambas enzimas. ▪ Además de actuar como antiinflamatorios y analgésicos, los AINES también se comportan como antipiréticos o antitérmicos. ▪ En el tratamiento del dolor, los AINES (junto con el paracetamol), constituyen la primera opción farmacológica en monoterapia para el dolor leve o moderado, tanto agudo como crónico.

Efectos adversos de los AINES

▪ Muchos de los efectos adversos están relacionados con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. ▪ En el aparato digestivo la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, disminuye los efectos protectores que ejercen sobre la mucosa gastrointestinal. ▪ Por ello puede causar nauseas y vómitos, dispepsia, dolor gástrico, diarrea, e incluso ulcera gastroduodenal y hemorragia digestiva. ▪ Estos efectos son más leves con los fármacos que inhiben selectivamente la COX-2.

Analgésicos Antiinflamatorios no

Esteroides (AINE)

1.Antiinflamatorios

2. Antitérmicos
   1. Salicilatos
   2. Derivados del ácido propiónico
   3. Derivados del ácido acético
   4. Oxicams
   5. Fenamatos
3. Paraminofenoles (Paracetamol)
4. Derivados de la Pirazolonas (Metamizol y Fenilbutazona) Acido acetilsalicílico (AAS) Ibuprofeno, naproxeno y ketoprofeno Indometacina, diclofenaco, ketorolaco-trometadol. Ácido mefenámico Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam.

Analgésicos Antiinflamatorios no

Esteroides (AINE)

3. Antiinflamatorios selectivos
   1. Celecoxib
   2. Etoricoxib
   3. Parecoxib