Docsity
Docsity

Prepare for your exams
Prepare for your exams

Study with the several resources on Docsity


Earn points to download
Earn points to download

Earn points by helping other students or get them with a premium plan


Guidelines and tips
Guidelines and tips

Фармакологія короткий опис тем, Cheat Sheet of Medicine

Фармакологія короткий опис тем

What you will learn

  • What are the different types of psychotropic drugs and how do they work?
  • What are psychotropic drugs and how do they affect psychological and emotional states?
  • What are the historical uses and therapeutic applications of psychotropic drugs in various medical fields?

Typology: Cheat Sheet

2021/2022

Uploaded on 12/29/2022

bet_2
bet_2 🇨🇦

5 documents

1 / 6

Toggle sidebar

This page cannot be seen from the preview

Don't miss anything!

bg1
Психотропні засоби – ЛЗ, що вибірково впливають на психічний та емоційний стан людини, які приймають при
психічних порушеннях, в тому числі при граничних станах.
Їх класифікують як:
1. Нейролептики (антипсихотичні засоби) ЛЗ, що мають антипсихотичні властивості, тобто здатні
усувати продуктивну симптоматику психозів, з чим і пов’язано їх застосування при власне психозах,
шизофренії, галюцинаціях та інших розладах психіки.
2. Транквілізатори (анксіолітики) – ЛЗ, що вибірково усувають почуття страху, тривоги, внутрішнього
емоційного напруження, надмірного збудження. Раніше ці препарати ще називали атарактиками.
3. Психоседативні засоби ЛЗ, що здійснюють недиференційну заспокійливу дію за рахунок 1)
зниження збудливості та реактивності ЦНС до різних стимулів 2) концентрації гальмуючих процесів.
4. Антидепресанти (психічні енергізатори, тимолептики) – ЛЗ, які покращують патологічно змінений
настрій, повертають оптимізм при депресії, підвищують продуктивність асоціативних процесів.
5. Психомоторні стимулятори – ЛЗ, які підвищують розумову і фізичну працездатність, мобілізують
енергетичні та функціональні ресурси людини.
6. Актопротектори ЛЗ, що стимулюють працездатність і підвищують резистентність організму в
несприятливих умовах (гіпоксія, охолодження, гіпертермія та ін.)
7. Нормотиміки ЛЗ, які мають антиманіакальну і антидепресивну дію при психозах, тобто мають
бівалентну дію.
8. Ноотропи (психометаболічні стимулятори) ЛЗ, що володіють мнемотропною дією, покращують
вищі інтегративні функції головного мозку (пам'ять, навчання, увагу, запам'ятовування і т.д.)
9. Адаптогени – ЛЗ природного походження, що володіють неспецифічною загальнотонізуючою дією на
функції головного мозку, ендокринну регуляцію, обмінні процеси і підвищують адаптацію організму до
несприятливих умов.
10. Психодислептики - речовини, які відклоняють психічну активність у бік маячної дійсності
(галюциногени, психозоміметичні речовини). У даний час не використовуть.
1-3 – ЛЗ, що пригнічують ЦНС (депримуючі!!!), 4-9 – ЛЗ, що стимулюють ЛЗ.
Транквілізатори
Історична довідка
Перший транквілізатор було випущено в 1945 р. у США – МЕПРОБАМАТ.
У чому суть використання транквілізаторів та чим небезпечні негативні емоції?
Негативні емоції (тривога, страх) можуть виникнути у відповідь на подразнення надмірних чинників
навколишнього середовища (сильний стрес, смерть близьких) та мають пристосувальний характер. Проте,
якщо величина негативних емоцій буде перевищувати компенсаторні можливості, то можуть виникнути
патологічні стани, що торкаються не тільки психічної, але й в низці випадків соматичної сфери. У практичній
медицині зустрічаються випадки також в емоційній сфері, що обумовлені ендогенними психічними
захворюваннями. Застосовують анксіолітики головним чином при невротичних та неврозоподібних
(реактивних) станах. На вегетативну іннервацію більшість препаратів (за винятком АМІЗИЛУ) не впливають;
анксіолітики не викликають екстрапірамідних порушень. Головною мішенню застосування є різні тривожно-
фобічні стани непсихотичного рівня, які розвиваються в рамках так званих пограничних станів.
Психотичний і непсихотичний рівень психічних розладів.
Психотичні розлади (психози) характеризуються:
1) грубою дезінтеграцією психіки – неадекватністю психічних реакцій та відображення дій ситуаціям; найбільш
грубій дезінтеграції психічної діяльності відповідає ряд симптомів - так звані формальні ознаки психозу:
галюцинації, марення.
2) зникненням критики (некритичністю) – неможливістю осмислення того, що відбувається, реальної ситуації
та свого місця в ній.
pf3
pf4
pf5

Partial preview of the text

Download Фармакологія короткий опис тем and more Cheat Sheet Medicine in PDF only on Docsity!

Психотропні засоби – ЛЗ, що вибірково впливають на психічний та емоційний стан людини, які приймають при психічних порушеннях, в тому числі при граничних станах. Їх класифікують як:

  1. Нейролептики (антипсихотичні засоби) – ЛЗ, що мають антипсихотичні властивості, тобто здатні усувати продуктивну симптоматику психозів, з чим і пов’язано їх застосування при власне психозах, шизофренії, галюцинаціях та інших розладах психіки.
  2. Транквілізатори (анксіолітики) – ЛЗ, що вибірково усувають почуття страху, тривоги, внутрішнього емоційного напруження, надмірного збудження. Раніше ці препарати ще називали атарактиками.
  3. Психоседативні засоби – ЛЗ, що здійснюють недиференційну заспокійливу дію за рахунок 1) зниження збудливості та реактивності ЦНС до різних стимулів 2) концентрації гальмуючих процесів.
  4. Антидепресанти (психічні енергізатори, тимолептики) – ЛЗ, які покращують патологічно змінений настрій, повертають оптимізм при депресії, підвищують продуктивність асоціативних процесів.
  5. Психомоторні стимулятори – ЛЗ, які підвищують розумову і фізичну працездатність, мобілізують енергетичні та функціональні ресурси людини.
  6. Актопротектори – ЛЗ, що стимулюють працездатність і підвищують резистентність організму в несприятливих умовах (гіпоксія, охолодження, гіпертермія та ін.)
  7. Нормотиміки – ЛЗ, які мають антиманіакальну і антидепресивну дію при психозах, тобто мають бівалентну дію.
  8. Ноотропи (психометаболічні стимулятори) – ЛЗ, що володіють мнемотропною дією, покращують вищі інтегративні функції головного мозку (пам'ять, навчання, увагу, запам'ятовування і т.д.)
  9. Адаптогени – ЛЗ природного походження, що володіють неспецифічною загальнотонізуючою дією на функції головного мозку, ендокринну регуляцію, обмінні процеси і підвищують адаптацію організму до несприятливих умов.
  10. Психодислептики - речовини, які відклоняють психічну активність у бік маячної дійсності (галюциногени, психозоміметичні речовини). У даний час не використовуть. 1-3 – ЛЗ, що пригнічують ЦНС ( депримуючі!!! ), 4-9 – ЛЗ, що стимулюють ЛЗ. Транквілізатори Історична довідка Перший транквілізатор було випущено в 1945 р. у США – МЕПРОБАМАТ. У чому суть використання транквілізаторів та чим небезпечні негативні емоції? Негативні емоції (тривога, страх) можуть виникнути у відповідь на подразнення надмірних чинників навколишнього середовища (сильний стрес, смерть близьких) та мають пристосувальний характер. Проте, якщо величина негативних емоцій буде перевищувати компенсаторні можливості, то можуть виникнути патологічні стани, що торкаються не тільки психічної, але й в низці випадків соматичної сфери. У практичній медицині зустрічаються випадки також в емоційній сфері, що обумовлені ендогенними психічними захворюваннями. Застосовують анксіолітики головним чином при невротичних та неврозоподібних (реактивних) станах. На вегетативну іннервацію більшість препаратів (за винятком АМІЗИЛУ ) не впливають; анксіолітики не викликають екстрапірамідних порушень. Головною мішенню застосування є різні тривожно- фобічні стани непсихотичного рівня, які розвиваються в рамках так званих пограничних станів. Психотичний і непсихотичний рівень психічних розладів. Психотичні розлади (психози) характеризуються:
  1. грубою дезінтеграцією психіки – неадекватністю психічних реакцій та відображення дій ситуаціям; найбільш грубій дезінтеграції психічної діяльності відповідає ряд симптомів - так звані формальні ознаки психозу: галюцинації, марення.
  2. зникненням критики (некритичністю) – неможливістю осмислення того, що відбувається, реальної ситуації та свого місця в ній.
  1. зникненням здатності довільно керувати собою, своїми діями, пам'яттю, увагою, мисленням, поведінкою. Непсихотичні розлади характеризуються:
  2. адекватністю психічних реакцій реальності за змістом, але часто неакдеватною загостреністю за силою і частотою у зв'язку з тим, що різко змінюється чутливість, реактивність і приводом реакції складають незначні чи малозначущі за силою, частотою подразники та ситуації.
  3. збереженням критичності (але у стані загострення).
  4. обмеженням можливості регулювати свою поведінку відповідно законами нашого суспільства та ситуаційної залежністю. Історична довідка Теоретично та експериментально підтвердження зриву нервової діяльності при неврозах та інших патологічних станах ЦНС обґрунтував Павлов. Симптоми тривожного розладу. Розсіяність, неприємне та невизначене передчуття, яке часто супроводжується фізичними симптомами автономного збудження у вигляді головного болю, потовиділення, трепету, шлункового розладу, стиснення у грудях та занепокоєння. Занепокоєння підтримується почуттям небезпеки, що неминуче насувається, і підштовхує пацієнта до дій, щоб протистояти загрозі, яка є зазвичай невідомою, внутрішньою, невизначеною або має конфліктне походження (зі стимуляцією протилежних емоцій, наприклад хвилювання та провини). Занепокоєння - загальний симптом різних психічних захворювань та переважна ознака при фобіях, панічних порушеннях та одержимо-нав'язливих станах. Де застосовуються транквілізатори? Застосування їх доволі різноманітне: неврологія, хірургія, анестезіологія (премедикація; атаральгезія !!! – стан пригнічення свідомості та больової чутливості, через застосування транквілізатора (діазепам) та наркотичного анальгезуючого засобу (фентаніл), онкологія, акушерство, дерматологія, наркологія (для купірування алкогольної абстиненції). За рахунок чого буде проявлятися дія транквілізаторів? Дія транквілізаторів виявляється за рахунок:
  5. зменшення збудливості підкоркових областей г/м (лімбічна система, гіпоталамус, таламус), що відповідальні за емоції;
  6. гальмування взаємодії цих структур з корою г/м;
  7. пригнічення полісинаптичних спінальних рефлексів. Які ефекти властиві транквілізаторам? Анксіолітичний, снодійний, седативний, міорелаксуючий (важливий тільки при лікуванні нервових захворювань, що супроводжуються підвищенним тонусом м’язів; в анестезіології; небажаний у пацієнтів з пограничними психічними розладами), протисудомний, вегетостабілізуючий, амнестичний (антероградна амнезія !!! – неможливість пригадати події під час дії препарату. Ефект майже завжди є побічним); стресопротекторний, антифобічний, потенціюють дію засобів, що пригнічують ЦНС (засоби для наркозу, нейролептики, барбітурати). Класифікація: За хімічною будовою: 1)Похідні бензодіазепаму (діазепам, феназепам, флурозепам); 2)Різні хімічні групи (буспірон, мебікар). У клінічній практиці:

ІІ фаза : кон’югація з глюкуроновою кислотою. У першу фазу більшість бензодіазепінів перетворюються на активні метаболіти , що пролонгують дію препаратів. Наприклад, ДІАЗЕПАМ та ХЛОРДІАЗЕПОКСИД перетворюються в активний метаболіт – ДЕЗМЕТИЛДІАЗЕПАМ ( НОРДІАЗЕПАМ ), Т1/2 якого складає 40-200 годин. Великі періоди напіввиведення активних метаболітів призводить до небажаного надмірного пригнічення ЦНС, що проявляється ефектом післядії – сонливість, зниження настрою, уваги тощо, при повторному прийомі спостерігається кумуляція. З метою зменшення тривалості дії активних метаболітів, їх використовують як окремі ЛЗ ( метаболіт ДІАЗЕПАМУОКСАЗЕПАМ ). Такі особливості біотрансформації використовують для створення «проліків» , які самі фармакологічного ефекту не мають, а при їх активні метаболіти – так (наприклад, ФЛУРАЗЕПАМ , ФЕНАЗЕПАМ ; їх Т1/2 = 100 годин). Деякі похідні бензодіазепіну піддаються відразу кон’югації з глюкуроновою к-тою, що веде до утворення водорозчинних глюкуронідів, які виводяться з сечею (наприклад, ЛОРАЗЕПАМ ). Виводяться метаболіти, кон’югати та невелика к-ть незмінного бензодіазепіну сечею , менше калом , до якого вони потрапляють із жовчю. Т1/2 залежить від віку та стану організму. У новонароджених – 31 год, у грудних дітей – 8-14 год, у дорослих – 24-72 год, у хворих на гострий гепатит – подовжується на 2-4 год, у хворих на цироз печінки – подвоюється. Їх класифікують ЗА ТРИВАЛІСТЮ ДІЇ:*

  1. короткої (Т1/2 менше 6 г) – ТРІАЗОЛАМ, МІДАЗОЛАМ ;
  2. середньої (Т1/2 6-24 г) – ЛОРАЗЕПАМ, АЛПРАЗОЛАМ, ОКСАЗЕПАМ (НОЗЕПАМ) ;
  3. тривалої (Т1/2 більше 24 г) – ДІАЗЕПАМ (СИБАЗОН), ХЛОРДІАЗЕПОКСИД (ЕЛЕНІУМ), ФЕНАЗЕПАМ, ФЛУРОЗЕПАМ, НІТРАЗЕПАМ. ***** При цьому враховується загальна тривалість ефекту як основного засобу, так і його активних метаболітів. ФАРМАКОДИНАМІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ Механізм дії Є прямими агоністами бензодіазепінових рецепторів комплексу ГАМКА-рецептор–хлорний канал. ГАМК основний гальмівний медіатор НС. Види ГАМК-рецепторів: іонотропні - ГАМКА та ГАМКС; метаболітотропні – ГАМКВ. ГАМКА-рецептор – це пентаметричний комплекс, що складається з протеїнових субодиниць, які мають різну здатність формувати хлорний канал. Найбільш розповсюдженим є комбінації 2 альфа, 2 бета, 1 гама. Виявлено декілька різних підтипів субодиниць, які мають свою чутливість до ГАМК, бензодіазепінів, барбітуратів, засобів для наркозу, алкоголю. Також таке різноманіття може відображати одну з переважних дій бензодіазепінів: високий афінітет до альфа1 переважно проявляє гіпнотичний ефект, а до альфа2 та альфа3 – анксіолітичний. Бензодіазепін зв’язується з алостеричною ділянкою, що знаходиться між альфа та гама субодиницею (а саме підтипом гама2). Такі ділянки називають бензодіазепіновими рецепторами, що мають декілька підтипів (BZ1, BZ2, BZ3 або w1, w2, w3). Остаточна природа ендогенного ліганду до цих рецепторів не з’ясована, але вважають, що це можуть бути: пептиди, пурини, нікотинамід, гіпоксантин, бета- карболіни, інгібітор зв’язування діазепаму. Після такої взаємодії відбуваються конформаційні зміни ГАМКА- рецептора, що підвищує спорідненість рецептору до ГАМК, вона може зв’язуватися з альфа та бета субодиницями, що сприяє підвищенню частоти відкриття хлорного каналу. Підвищене надходження іонів хлору в клітину, веде до розвитку її гіперполяризації, тобто гальмванню нейрональної активності певних ділянок ЦНС (передусім лімбічної системи, кори г/м, таламусу, гіпоталамусу, ретикулярної формації, с/м). Крім того, бензодіазепіни мають незалежний від ГАМК механізм гальмівної дії. Вони зменшують інактивацію гальмуючого медіатору аденозину, блокують кальцієві та натрієві канали. ЕФЕКТИ:

Анксіолітичний ефект – зумовлений дією передусім на лімбічну систему, в меншій мірі на гіпоталамус та кору г/м. Вони перешкоджають формуванню осередку негативних емоцій. У людини зменшується хвилювання, занепокоєння, страх ( антифобічний ефект ), підвищується стійкість до стресу ( стресопротекторний ефект ), покращується адаптація в екстремальних та конфліктних умовах. Чим більше виражений страх та тривога, тим швидше та повніше настане лікувальний ефект. За вираженістю дії їх можна розташувати в такому порядку спадання: феназепамдіазепамхлордіазепоксидмедазепам. Вегетостабілізуючий ефект – на фоні стабілізації емоційного стану, нормалізується функціональна активність вегетативної нервової системи та ендокринної. Клінічно проявляється зменшенням вегетативних проявів тривоги (тахікардія, нестабільний АТ, пітливість тощо). Виражену таку дію має діазепам. Снодійний та седативний ефекти – пов’язують з гальмуванням в ділянці ретикулярної формації стовбура г/м та неспецифічних ядер таламуса та гіпоталамуса. ЛЗ з седативно-гіпнотичним ефектом швидко та надійно усувають симптоматику неврозів (іпохондрію – тривожний стан, коли пацієнт надзвичайно стурбований тим, що може мати захворювання; фобії), створюють душевний комфорт при тяжких неврозах. Однак при їх прийомі перевжає млявість, сонливість, зниження психічної та фізичної активності, уваги. При малих дозах частіше проявляється седативний, при високих – снодійний та амнестичний. Помірний снодійний ефектом поруч з анксіолітичними властивостіми має алпразолам. Амнестичний ефект – проявляється антероградною амнезією, ефект поки що не вивчений, проявляється переважно при парентеральному застосуванні діазепаму, мідазолу та ін. Депримуюча дія на ЦНС сприяє потенціюванню ефектів інших пригнічуючих р-н (засоби для наркозу, алкоголь, барбітурати та ін.). Міорелаксантний ефект – зумовлений пригніченням полісинаптичних спінальних рефлексів і усуненням активуючого впливу ретикулярної формації на с/м (центральна міорелаксуюча дія). Буде зменшення тонусу та сили скелетних м’язів, ефект прямо пропорційний дозі. Протисудомний ефект – е результатом посилення процесів гальмування на лімбічну систему та с/м. Препарати ефективні при судомах різного генезу (при епілепсії, гіпоксії, отруєнні отрутами), але більше використовують при подавленні епілептогенної активності. Позитивним є не значне пригнічення ЦНС, в плані збереження розумової та фізичної діяльності. Тому їх використовують і для купірування, і для профілактики судом. За особливостями клінічної дії:

  1. З вираженою анксіолітичною дією – феназепам, діазепам, лоразепам, хлордіазепоксид, оксазепам та ін. Серед «денних» - медазепам, гідазепам.
  2. З вираженою седативно-снодійною дією – нітразепам, флуразепам, феназепам, діазепам, лоразепам, мідазолам та ін.
  3. З вираженою протисудомною активністю – клоназепам, діазепам, феназепам, лоразепам, нітразепам та ін.
  4. З вираженою міорелаксантною активністю – діазепам, хлордіазепоксид, лоразепам. Ефекти бензодіазепінів дозозалежні. Послідовність прояву центральних ефектів така: протисудомний, анксіолітичний, легка седація, зменшення концентрації уваги, інтелектуальне гальмування, амнезія, глибока седація, релаксація, сон. Якщо зв’язано 20% бензодіазепінового рецептора – протитривожна дія, 30-50% - седація, більше 60% - відключення свідомості. Показання до бензодіазепінів: